三尖杉具有抗肿瘤、免疫调节、抗炎镇痛等作用，主要用于白血病、淋巴瘤等疾病的辅助治疗。其主要活性成分为三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱，通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡发挥作用。
1、抗肿瘤作用
三尖杉酯碱能干扰肿瘤细胞微管蛋白聚合，阻断有丝分裂过程，对急性粒细胞白血病、慢性髓性白血病有显著疗效。临床常与阿糖胞苷、柔红霉素等联用，可提高完全缓解率。体外实验显示其对K562、HL-60等肿瘤细胞系具有浓度依赖性抑制作用。
2、免疫调节
三尖杉提取物可促进T淋巴细胞增殖，增强NK细胞活性，改善化疗导致的免疫抑制状态。在骨髓移植患者中，能辅助重建免疫功能，降低感染发生率。其免疫增强作用与调控IL-2、IFN-γ等细胞因子分泌相关。
3、抗炎镇痛
三尖杉中的二萜类成分能抑制COX-2表达，减少前列腺素E2合成，对类风湿性关节炎、骨关节炎等炎症性疾病有缓解作用。动物实验表明其镇痛效果与吲哚美辛相当，但胃肠道副作用更少。
4、心血管保护
高三尖杉酯碱可扩张冠状动脉，改善心肌供血，对缺血再灌注损伤具有保护作用。其机制涉及清除氧自由基、抑制钙超载等，在冠心病心绞痛辅助治疗中显示一定疗效。
5、抗菌抗病毒
三尖杉乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用，其木脂素成分能阻断HIV病毒逆转录酶活性。在带状疱疹、流感等病毒感染中可作为辅助治疗选择。
使用三尖杉制剂期间应定期监测血常规、肝肾功能，避免与肝毒性药物联用。肿瘤患者需在医生指导下规范用药，不可自行调整剂量。日常可适当补充优质蛋白和维生素C，保持充足睡眠，适度进行散步等低强度运动，有助于增强治疗效果。出现心悸、皮疹等不良反应时应及时就医。
