虎耳草的作用主要有清热解毒、消肿止痛、祛风除湿、凉血止血、抗菌消炎等。建议在医生指导下使用该药物，避免自行用药。
1、清热解毒
虎耳草性寒味苦，归肺经和肝经，具有清热解毒的功效。其有效成分能帮助清除体内热毒，适用于风热感冒或温病初起引起的发热头痛等症状。现代研究表明，虎耳草中的黄酮类化合物对多种致热原引起的体温升高有抑制作用。
2、消肿止痛
虎耳草所含的皂苷类物质能够抑制前列腺素合成，减轻组织水肿和疼痛反应。对于跌打损伤导致的局部肿胀疼痛，或风湿性关节炎引起的关节肿痛，外敷虎耳草鲜品捣烂的汁液可缓解症状。该作用在民间应用历史较久。
3、祛风除湿
传统医学认为虎耳草能祛除经络中的风湿邪气，改善因湿邪阻滞引起的肢体沉重、关节屈伸不利等症状。其挥发油成分可促进局部血液循环，加速代谢产物清除，对风湿痹痛有辅助治疗效果。常与其它祛风湿药材配伍使用。
4、凉血止血
虎耳草中的鞣质成分能收缩血管并促进血小板聚集，对鼻衄、牙龈出血等体表出血症状有止血作用。其凉血功效还可用于血热妄行所致的皮肤紫斑、尿血等情况。但需注意该药性寒，虚寒性出血患者慎用。
5、抗菌消炎
实验证实虎耳草提取物对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等常见致病菌有抑制作用。其抗炎机制与抑制炎症因子释放有关，可用于皮肤化脓性感染、急性乳腺炎等疾病的辅助治疗。新鲜植株汁液外涂效果更显著。
使用虎耳草期间应避免辛辣刺激性食物，体质虚寒者慎用。该药多采用鲜品捣烂外敷或煎汤内服，具体用法需遵医嘱。保持规律作息和适度运动有助于增强药物疗效，出现不良反应应立即停用并就医。储存时需置于阴凉干燥处，防止霉变影响药效。
