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枸橼酸西地那非片的作用机制是如何?

发布时间:2026-01-03 16:30 相关企业:齐鲁制药有限公司

枸橼酸西地那非片的作用机制主要有抑制磷酸二酯酶5活性、增加阴茎海绵体血流、改善勃起功能障碍、选择性作用于血管平滑肌、需性刺激辅助起效等。建议及时就医,在医生指导下合理使用该药物,并配合健康生活方式。

枸橼酸西地那非片

千威 枸橼酸西地那非片25mg*14片 生产厂家:齐鲁制药有限公司 功能主治:西地那非适用于治疗勃起功能障碍。 用法用量:对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用:但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率30毫升/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%))。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍,见【药物相互作用】)。鉴于此,建议同时服用利托那韦的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
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枸橼酸西地那非片通过特异性抑制磷酸二酯酶5的活性发挥作用。该酶在阴茎海绵体中会降解环磷酸鸟苷,而药物对其抑制可使环磷酸鸟苷浓度升高,为后续血管扩张创造基础条件。这种抑制作用具有高度选择性,对其他磷酸二酯酶亚型影响较小。

药物引起环磷酸鸟苷水平升高后,会激活蛋白激酶G信号通路,导致阴茎海绵体平滑肌细胞内的钙离子浓度降低。这种生理变化促使平滑肌松弛,使动脉血管扩张,显著增加阴茎血流量,为勃起提供必要的血液充盈。

通过上述机制,枸橼酸西地那非片能有效改善器质性或心理性因素导致的勃起功能障碍。其作用针对勃起生理过程的最后环节,对于存在完整神经反射弧的患者效果更为显著。药物本身不会直接引发勃起,需配合性刺激才能发挥作用。

该药物对血管平滑肌的作用具有组织选择性,主要分布在阴茎海绵体、肺血管等特定部位。这种特性使其在治疗剂量下对全身血压影响较小,但合并使用硝酸酯类药物时仍可能发生严重低血压,须严格禁止联用。

枸橼酸西地那非片的作用发挥依赖于性刺激诱发的神经信号传导。性兴奋时副交感神经释放一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶产生环磷酸鸟苷,此时药物通过抑制其分解才能显效。缺乏性刺激时单独用药不会产生勃起反应。

使用枸橼酸西地那非片期间应避免高脂饮食影响药物吸收,服药前后不饮酒。保持适度运动有助于改善心血管功能,但需避免服药后立即进行剧烈运动。同时应注意该药物不能预防性传播疾病,必要时仍需采取保护措施。若出现持续勃起超过4小时或视力听力异常等不良反应,须立即停药并就医。

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