甲磺酸酚妥拉明片的主要功效包括治疗外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤诊断与术前准备以及辅助治疗勃起功能障碍。主要有扩张外周血管、诊断嗜铬细胞瘤、改善阴茎血流、降低血压、抑制胃肠痉挛等作用。
甲磺酸酚妥拉明片通过阻断α肾上腺素受体，能有效缓解雷诺病、血栓闭塞性脉管炎等引起的外周血管痉挛症状。该作用可使四肢末端皮肤温度回升，减轻疼痛及麻木感，使用时需监测血压变化。
该药作为α受体阻滞剂，可用于嗜铬细胞瘤的药理诊断试验。通过观察用药前后血压波动情况，辅助判断是否存在儿茶酚胺分泌异常。确诊后还可用于术前控制高血压危象。
通过阻断阴茎海绵体α受体，减少血管收缩，促进血液流入海绵体。对于血管性勃起功能障碍患者，能暂时性改善勃起硬度，但需与前列腺素E1等药物区别使用指征。
在嗜铬细胞瘤引起的高血压危象中，能快速拮抗儿茶酚胺的升压效应。该作用还可缓解拟交感药物过量所致的高血压急症，但非高血压常规治疗药物。
对胃肠道的α受体阻断作用可缓解内脏平滑肌痉挛，适用于胃肠钡餐造影时辅助减少肠道蠕动。该用途需严格掌握剂量，避免诱发低血压等不良反应。
使用甲磺酸酚妥拉明片期间需定期监测血压和心率，避免突然改变体位以防体位性低血压。服药期间禁止驾驶或操作精密仪器，有严重动脉硬化或肾功能不全者慎用。出现心悸、头晕等不适时应及时就医，不可自行调整剂量。日常应注意保持规律作息，控制钠盐摄入，避免与酒精或其他降压药物同服。
