活血止痛片的主要成分有当归、三七、乳香、没药、冰片等。
当归为伞形科植物当归的干燥根，具有补血活血、调经止痛的功效。其含有的挥发油、阿魏酸等成分能扩张血管，改善微循环，缓解疼痛。在活血止痛片中发挥主要活血作用，常用于血虚萎黄、月经不调、经闭痛经等症。遵医嘱使用需注意孕妇慎用。
三七是五加科植物三七的干燥根及根茎，主要含皂苷类成分。具有散瘀止血、消肿定痛的作用，能抑制血小板聚集，促进局部血液循环。在方中辅助增强活血化瘀效果，适用于跌打损伤、瘀血肿痛。使用时应避免与抗凝药物同服。
乳香为橄榄科植物乳香树皮部渗出的树脂，含挥发油及树脂酸。具有活血行气、通经止痛的功效，能减轻炎症反应，缓解肌肉关节疼痛。在组方中协同增强止痛效果，多用于气滞血瘀所致的胸痹心痛、风湿痹痛。胃弱者需谨慎使用。
没药是橄榄科植物没药树的树脂，含挥发油和树脂类物质。功能活血散瘀、消肿生肌，具有抗炎镇痛作用。在复方中与乳香配伍增强活血止痛效果，适用于跌打损伤、疮疡肿痛。需注意可能出现胃肠道不适等不良反应。
冰片为龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品，主要含右旋龙脑。具有开窍醒神、清热止痛的功效，能促进药物透皮吸收。在方中作为佐使药增强止痛效果，并改善局部微循环。外用可缓解肌肉关节疼痛，内服需严格控制剂量。
使用活血止痛片期间应避免辛辣刺激饮食，保持适度运动促进血液循环但避免剧烈活动。服药后出现皮肤瘙痒、恶心呕吐等不适需立即停药就医。慢性疼痛患者建议配合热敷、理疗等辅助措施，长期用药需定期复查肝肾功能。
