氯雷他定颗粒的主要成份为氯雷他定。化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并﹛5,6﹜环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。那么,氯雷他定颗粒会出现乏力症状吗?
氯雷他定颗粒为口服的长效三环类抗组胺药,氯雷他定颗粒具有选择性的抗外周H1受体的作用。氯雷他定颗粒作为第三代抗组胺药,氯雷他定颗粒具有起效快,作用强的特点。氯雷他定颗粒对豚鼠研究表明,氯雷他定颗粒的作用时间为18-24小时,氯雷他定颗粒对中枢作用的研究表明,氯雷他定颗粒对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。氯雷他定颗粒的动物试验未见明显的致畸作用。氯雷他定颗粒口服后迅速自胃肠道吸收,氯雷他定颗粒的健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,氯雷他定颗粒的血药浓度分别为5、11和26μg/L。
氯雷他定颗粒为白色或类白色颗粒,味甜。氯雷他定颗粒用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。氯雷他定颗粒在体内广泛代谢,氯雷他定颗粒主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用。氯雷他定颗粒和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。氯雷他定颗粒与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%。氯雷他定颗粒及其代谢产物可以在乳汁中检出,氯雷他定颗粒通过血脑屏障的药量不多,氯雷他定颗粒及其代谢产物随尿和粪排出体外。氯雷他定颗粒服药24小时后,约27%从尿排出;10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。
氯雷他定颗粒在每天10毫克的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
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