非洛地平缓释片会有什么不良反应?非洛地平缓释片的说明书有啥内容呢？

在服用药物之前，大多数人习惯于阅读药物说明书，了解药物的功能治疗、用法、剂量、注意事项等。那么，非洛地平缓释片的说明书是什么呢？

药名

通用名称:非洛地平缓释片(立方)

商品名称:非洛地平缓释片(立方)

英文名称：FelodipineSustained-releaseTablets

拼音全码：FeiLuoDiPingHuanShiPian(LiFang)

非洛地平。化学名称：2、6-二甲基-4-(2、3-二氯苯基)-1、4-二氢-3、5-吡啶二甲酸甲乙酯。

【性状】本品为薄膜衣片，去除薄膜衣后呈白色或白色。

适用于高血压、稳定性心绞痛。

规格型号5mg*20s

【用法用量】口服，剂量要个性化。早上用水吞下药物，药片不能破碎、压碎或咀嚼。建议每天用5毫克作为治疗剂量，常用的维持剂量为5或10毫克，每天一次。

不良反应本产品最常见的不良反应是轻度至中度踝关节水肿，由外周血管扩张引起，与剂量有关。临床试验经验表明，2%的患者因踝关节水肿而中断治疗。面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳可能发生在开始治疗或增加剂量时。这些反应通常是短暂的。偶尔会有意识障碍和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道称，牙龈炎或牙周炎患者服药后可能会引起牙龈肿胀，但可以通过牙科保健来避免或逆转。

【禁忌】失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、孕妇、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及其任何成分过敏。

【注意事项】

1.主动脉瓣狭窄，肝损伤，肾功能损伤严重(GFR＜30ml/min)、急性心肌梗死后谨慎使用心力衰竭。

2.本个产品含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁止使用:半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良。

3、同时服用CYP3A诱导剂可大幅降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险。应避免这种联合用药。

4.同时服用可能抑制CYP3A四种药物会导致非洛地平血药水平显著提高。应避免这种联合用药。

5.同时摄入葡萄糖柚汁会显著提高非洛地平血药水平。应避免这种联合用药。

6.与其他血管扩张剂类似，非洛地平可能在极少数患者中引起明显的低血压，这可能导致易感个体心肌缺血。低血压患者应谨慎使用。

7.临床试验表明，剂量超过每天10次mg可增加降压，但同时增加周围水肿等血管扩张不良事件的发生率。

8.对于肝功能受损的患者，非洛地平的血浆清除率降低，血药浓度增加。因此，建议使用2个初始剂量.5mg，每天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

9.肾功能不全患者一般不需要调整推荐剂量。

准备怀孕的妇女应停止使用。

11.本品应空腹口服或少量清淡饮食，不得咬或咀嚼。保持良好的口腔卫生可以降低牙龈增生的发生率和严重性。

儿童使用本品的经验有限。

【老年患者用药】老年患者2.5mg一天一次就够了。剂量超过10。mg一日一次通常是不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高。因此建议起始剂量用2.5mg，每天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

【孕妇和哺乳期妇女用药】目前缺乏孕妇使用非洛地平的相关信息。鉴于动物研究中观察到的致畸性，孕妇不能使用非洛地平。推荐使用本产品时，必须排除怀孕的可能性。钙拮抗剂可以抑制子宫的假收缩，但没有确切的证据表明非洛地平可以延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张引起的血流再分布，有低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的风险。非洛地平可以分泌到牛奶中。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，只有少数母亲会通过牛奶转移到孩子身上。没有足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估婴儿的风险。因此，非洛地平在哺乳期是禁止的。如果认为继续使用非洛地平治疗的医疗利益大于风险，应考虑停止哺乳。

药物相互作用1.非洛地平是CYP3A4底物。抑制或诱导CYP3A4药物对非洛地平血药浓度有明显影响。.细胞色素P诱导剂450：诱导剂P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericumperforatum)，非洛地平适用于卡马西平、苯妥英和苯巴比AUC降低93%，Cmax降低82%。与CYP3A应避免使用诱导剂。.细胞色素P诱导剂：强的CYP3A4抑制剂，如吡咯类抗真菌药物(伊曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂Cmax增加6倍，AUC增加6倍。红霉素合用导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP3A应避免使用抑制剂。.葡萄柚汁抑制CYP3A4.同时服用非洛地平和葡萄柚汁Cmax和AUC增加2倍左右。应避免此类合用。.他克莫司：非洛地平可能会增加他克莫司的血药浓度。可能需要调整他克莫司的剂量来检测他克莫司的血清药物浓度。.同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平血药浓度增加150%，AUC增加60%。但非洛地平对环孢素药代动力学的影响有限。.西咪替丁：西咪替丁与非洛地平结合使用非洛地平Cmax和AUC增加约55%。

毒性：10mg2岁儿童可引起轻度中毒，150-2000mg给予17岁青少年和250mg给成年人轻到中度中毒。与其他类似药物相比，非洛地平对外周血管的作用可能比心脏更明显。症状:本缓释片中毒症状可延迟12-16小时，严重症状可在几天后出现。循环系统最危险:心动过缓(有时心动过速)和房间传导障碍Ⅰ-Ⅲ、房间传导分离，VES、心室颤动、心脏停搏(asystole)。头晕、头痛、意识损害(impairedconsciousness)、昏迷、痉挛。呼吸困难、肺水肿(非心性)和呼吸暂停。ARDS(成人呼吸窘迫综合征)。酸中毒、低钾血症、高血糖、潜在低钙血症、潮红、体温下降、恶心呕吐。治疗:有症状时使用活性炭洗胃，有些病例后期也可以使用(缓释片可以凝结)。注:洗胃前必须给阿托品(成人0.25-0.5mgiv、儿童10-20μg/kg)，ECG监测，用呼吸机指征明显时，纠正酸碱和电解质状态。心动过缓解房间传导障碍:成人给阿托品0.5-1.0mgiv(儿童20-50μg/kg)，可重复或先给予异丙肾上腺素0.05-0.1μg/kg/min，严重者早期使用起搏器。低血压:成人静脉注射葡萄醛酸钙(9mgCa/ml)20-30ml5孩子3-55分钟mgCa/kg)，如有必要，可重复或静脉滴注，必要时可给予肾上腺素或多巴胺。严重者可使用胰高血糖素。对于突然停止的循环，试着在几个小时内恢复。痉挛患者应进行地西安。在其他情况下，应给予相应的对症治疗。

药理毒理学本产品是二氢吡啶钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），其作用是可逆竞争二氢吡啶结合点，阻断兔心房细胞的血管平滑肌和电压依赖Ca2+并阻断电流K+诱导鼠门静脉挛缩。体外研究表明，该产品比心肌更有选择性地抑制血管平滑肌；负肌肉力量可以在体外检测到，但在整个动物中没有被观察到。该产品可降低外周血管阻力，降低血压，与剂量有关，并伴有反射性心率的增加。在动物和人体中观察到该产品对外周血管阻力的降低，导致轻度利尿作用。该产品的降压作用是剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。反射性心率在第一周增加，但随着时间的推移而减少。长期给药心率可能会增加5~10次/分钟，β受体阻滞剂可以对抗这种作用。本产品单用或与β受体阻滞剂不影响心电图P-R间期。临床研究和电生理学研究表明，本产品单用或与β受体阻滞剂与心脏传导相结合(P-R、P-Q和H-V间期)无明显影响。临床试验中，对左心室功能不全的高血压患者，未发现明显的负肌力作用。本产品可在不影响肾小球过滤的情况下降低肾血管阻力。在第一周，可以看到轻度利尿、尿钠和尿钾的增加。短期和长期治疗不影响电解质。在高血压患者的临床试验中，发现该产品可以增加血浆中去甲肾上腺素的水平。抗心绞痛：非洛地平还可以通过扩张冠状动脉来改善心脏的灌注和氧气供应。通过降低外周动脉阻力（减少后负荷）来减少心脏工作负荷，可以减少心肌的氧气需求。非洛地平可以缓解冠状动脉痉挛。对于稳定疲劳引起的心绞痛患者，非洛地平可以提高运动耐量，减少心绞痛的发作。在治疗的早期阶段，心率短暂地反射得更快。本产品的组合β阻滞剂可以消除此功能。工作时间为2小时，工作时间为24小时。非洛地平可与β心绞痛是一种单一的治疗方法。

药代动力学1.本品口服吸收完全，首次代谢广泛，生物利用率约为20%。服药后20%出现血药浓度高峰时间.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg随剂量线性增加。本品血浆蛋白结合率约99%。.年轻、健康受试者口服10mg产品完成后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。20岁口服高血压患者(平均年龄64岁)mg平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本产品半有效浓度为4-6nmol/L，因此，根据不同的患者，口服5-10mg本品或口服20mg本产品预计将达到24小时降压效果。年轻健康受试者全身血浆清除率约为1.2L/min，表观分布容积约10L/kg。3.随着年龄的增长，老年高血压患者(平均年龄为74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄为26岁)的45%，稳定时为年轻患者AUC只有老年人的39%。.该产品的生物利用受饮食影响。高脂食物或碳水化合物饮食时，Cmax增加60%，AUC没有变化。少量清淡饮食（橙汁、烤面包和谷物）不影响本品的药物动学特性。饮用葡萄柚汁时，本品的生物利用率约为2倍。没有橙汁改变非洛地平的动力学行为。高血压患者服用本品后，稳态血药平均浓度峰值比单剂量高20%。降压与非洛地平血药浓度有关。.肝功能不全患者的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不会改变血药浓度曲线，但血浆中的代谢物（无活性）浓度会因尿液排泄量下降而增加。动物试验表明，该产品可通过血脑脊液屏障和胎盘屏障。

密封。

【包装】20s/盒。

18月【有效期】

【批准文号】国药准字H20040773

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