非洛地平缓释片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。主要成份为非洛地平。那么,非洛地平缓释片的降压作用是怎样呢?
非洛地平缓释片为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
非洛地平缓释片在体外研究表明,该品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。非洛地平缓释片可使外周血管阻力下降而致血压降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到该品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。
非洛地平缓释片的降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟,b-阻滞剂可对抗此作用。该品单用或与b-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示,该品单用或与b-阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中,未发现明确的负性肌力作用。
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