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亚叶酸钙片的主要成分为亚叶酸钙,为微黄色或淡黄色片。那么本品有什么药代动力学?

亚叶酸钙片

亚叶酸钙片 生产厂家:江苏恒瑞医药股份有限公司 功能主治:1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 用法用量:1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片),口服每6-8小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg(1/3~1片),视中毒情况而定。3.用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg(1片)。4.与氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时后口服。
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药代动力学:本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,药物作用持续3-6小时;经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,口服后代谢较肌注快而充分,80-90%经肾排出,5-8%随粪便排泄。

药理毒理:本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制DNA的合成。

本品进入人体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

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