使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，吗替麦考酚酯分散片药理毒理是怎样的？
艾惜 吗替麦考酚酯分散片
生产厂家：江苏信孚药业有限公司
功能主治：本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
用法用量：预防排异剂量:应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1克，一天两次(一天2克)。口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量:在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克，一天两次(3克/天)。特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值＜1.3103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米)，应避免超过每次1克，一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
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吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94％(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40％。由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺(4克，一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1％)从尿液排出，多数(87％)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天)，平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50％。
吗替麦考酚酯分散片药理毒理：吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
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