金锁固精丸的主要成分包括沙苑子、芡实、莲须、龙骨、牡蛎等中药材。这些成分协同作用，有助于固肾涩精。
沙苑子为豆科植物扁茎黄芪的成熟种子，味甘性温，归肝、肾经。其含有黄酮类、皂苷类等活性成分，具有温补肝肾、固精缩尿的功效。在方中作为君药，针对肾气不固导致的遗精滑泄起主要治疗作用，常伴有腰膝酸软、听力减退等症状。使用金锁固精丸时需注意阴虚火旺者慎用，服药期间应避免辛辣刺激食物。
芡实是睡莲科植物芡的成熟种仁，含有淀粉、蛋白质及多种微量元素。其味甘涩性平，归脾、肾经，具有益肾固精、补脾止泻的功效。作为臣药辅助沙苑子增强固摄作用，适用于脾肾两虚引起的遗精、带下等症状。现代研究表明其水提取物具有抗氧化作用，服用时需注意大便燥结者不宜过量使用。
莲须为睡莲科植物莲的干燥雄蕊，主要含莲心碱、异莲心碱等生物碱成分。味甘涩性平，归心、肾经，在方中起清心固肾、涩精止血的作用。针对心肾不交导致的梦遗、心悸失眠等症状具有调节效果，药理实验显示其具有一定的降压作用。需注意该成分可能与某些镇静药物产生相互作用。
龙骨为古代哺乳动物的化石，主要含碳酸钙、磷酸钙等矿物质。味甘涩性微寒，归心、肝、肾经，具有镇惊安神、收敛固涩的功效。在方中用以平定虚阳上浮，改善遗精伴有的烦躁不安、失眠多梦等症状。因其质地坚硬，煎煮时需先煎30分钟以上，外感发热期间应暂停服用。
牡蛎为牡蛎科动物的贝壳，富含碳酸钙、氨基酸及锌元素。味咸涩性微寒，归肝、肾经，具有潜阳补阴、软坚散结的作用。在配伍中协助龙骨平抑肝阳，同时增强全方的固摄功能，对于盗汗、头晕耳鸣等症状有改善作用。服用时胃酸过多者应谨慎，不可与四环素类抗生素同服。
金锁固精丸作为传统固肾涩精方剂，需在中医师辨证指导下使用。服药期间应保持规律作息，避免过度劳累与精神紧张。注意观察用药后反应，如出现口干咽痛等热性症状应及时咨询医师。建议搭配低盐饮食，适量食用黑豆、核桃等滋肾食材，但不宜与浓茶、萝卜同食以免影响药效。适当进行八段锦、太极拳等舒缓运动有助于增强体质，但需避免剧烈运动导致耗伤肾气。
