大黄的主要作用有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等。建议遵医嘱使用，避免自行用药。
大黄含有蒽醌类化合物如大黄素、大黄酸等，能刺激肠道蠕动，促进排便，适用于实热积滞便秘。其泻下作用较强，短期使用可缓解燥屎内结，但长期使用可能导致依赖性。常见剂型有大黄流浸膏、大黄碳酸氢钠片等，需在医生指导下根据便秘类型选择。
大黄性寒，能清泄三焦实热，对上焦肺热咳嗽、中焦胃火牙痛、下焦湿热淋证均有疗效。其抗菌成分对金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用，临床可用于急性扁桃体炎等热症，常与黄连、黄芩配伍使用。代表制剂包括大黄黄连解毒片等。
通过降低毛细血管通透性，大黄能改善血热妄行导致的吐血、衄血等症状。外用时其鞣质成分可收敛创面，治疗热毒疮疡或烫伤，如复方大黄酊。对于血热型皮肤病如丹毒，可配合牡丹皮等药物凉血化瘀。
大黄能改善微循环，促进瘀血吸收，适用于产后瘀阻腹痛、跌打损伤等瘀血证。其有效成分可抑制血小板聚集，与桃仁、红花配伍增强疗效，如大黄蛰虫丸。月经不调者需辨证使用，避免经期过量服用引起出血过多。
大黄能促进胆汁分泌，加速胆红素排泄，对湿热黄疸有一定疗效。现代研究显示其可降低血清转氨酶，辅助治疗急性肝炎，常与茵陈、栀子同用，如茵栀黄口服液。严重肝病患者需监测电解质平衡。
使用大黄期间应避免辛辣油腻饮食，适量补充水分预防腹泻脱水。脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。不同炮制方法影响药效：生大黄泻下力强，酒制后活血作用突出，炭化后侧重止血。建议用药期间定期复查肝肾功能，出现严重腹痛或过敏反应需立即停药就医。
