复方祖司麻止痛膏的主要作用是缓解肌肉关节疼痛、祛风除湿、舒筋活络，适用于风湿性关节炎、跌打损伤、腰肌劳损等引起的疼痛不适。其作用机制主要有缓解炎症反应、改善局部血液循环、抑制疼痛介质释放、减轻组织水肿、促进损伤修复等。
1、缓解炎症反应
复方祖司麻止痛膏含有祖司麻等成分，能够抑制前列腺素等炎症因子生成，减轻关节及软组织红肿热痛等炎症表现。对于类风湿关节炎急性发作期、滑膜炎等疾病引起的局部炎症有较好缓解效果。临床常配合双氯芬酸钠缓释片、塞来昔布胶囊等口服抗炎药使用。
2、改善血液循环
药膏中的活血成分可扩张毛细血管，促进患处血液供应，加速代谢废物清除。对因血液循环障碍导致的肌肉僵硬、寒性疼痛有明显改善作用，特别适用于受凉后加重的腰椎间盘突出症、肩周炎等慢性疼痛。使用时配合热敷效果更佳。
3、抑制疼痛传导
药物能通过阻断神经末梢疼痛信号的传递，降低中枢神经对痛觉的敏感性。对于神经根型颈椎病、坐骨神经痛等神经压迫性疼痛具有快速镇痛效果，可与甲钴胺片、加巴喷丁胶囊等营养神经药物联合应用。
4、减轻组织水肿
其中的利水渗湿成分能促进组织间隙液体回流，消除扭伤、挫伤后的局部肿胀。对急性踝关节扭伤、膝关节滑膜积液等情况，配合弹性绷带加压包扎可增强消肿效果。严重肿胀时需联合迈之灵片等口服消肿药物。
5、促进损伤修复
药物能刺激成纤维细胞增殖，加速软组织损伤后的修复进程。适用于慢性肌腱炎、肌肉拉伤等恢复期治疗，配合微波理疗或超声波治疗可进一步加快康复。陈旧性损伤可联合服用硫酸氨基葡萄糖胶囊。
使用复方祖司麻止痛膏时需清洁患处皮肤，避开破损部位，每日1-2次均匀涂抹。孕妇及过敏体质者慎用，用药后出现皮肤瘙痒、灼热感应立即停用。膏药仅作为辅助治疗手段，类风湿关节炎等疾病需在风湿免疫科医师指导下规范用药，疼痛持续不缓解应及时就医复查。平时注意关节保暖，避免过度负重活动，适度进行游泳、太极拳等低冲击运动有助于维持关节功能。
