噻托溴铵粉雾剂的主要成份为噻托溴铵。化学名称:(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮阳离子三环[3.3,1.02.4]壬烷溴化物。那么,噻托溴铵粉雾剂的适应症有哪些呢?
噻托溴铵粉雾剂是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐治疗的高剂量得来的。噻托溴铵粉雾剂活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。
噻托溴铵粉雾剂为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
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