依折麦布辛伐他汀片的药理毒理主要包括抑制胆固醇吸收、调节血脂代谢、肝脏选择性作用、潜在肝毒性及肌肉毒性风险等。建议严格遵医嘱使用，避免自行调整剂量。
1、抑制胆固醇吸收
依折麦布成分通过选择性抑制小肠刷状缘的NPC1L1转运蛋白，阻断肠道内胆固醇的吸收，减少外源性胆固醇进入血液。该机制与他汀类药物协同作用，可显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平。动物实验显示其抑制作用具有剂量依赖性，且不影响脂溶性维生素的吸收。
2、调节血脂代谢
辛伐他汀成分通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，阻断肝脏胆固醇合成途径，上调肝细胞表面LDL受体表达，加速血浆低密度脂蛋白清除。临床研究证实该药能使总胆固醇下降明显，同时适度升高高密度脂蛋白胆固醇水平。
3、肝脏选择性作用
辛伐他汀在肝脏经首过效应大量摄取，通过抑制肝细胞内胆固醇合成，间接增强极低密度脂蛋白的代谢清除率。药代动力学研究显示其血浆半衰期较短，但肝脏组织内活性代谢物浓度维持时间较长。
4、潜在肝毒性
动物毒理实验观察到高剂量可能引起转氨酶升高，与药物抑制肝细胞甲羟戊酸途径有关。临床使用时需监测肝功能，尤其合并肝炎或酒精滥用患者。病理学检查可见肝细胞空泡样变等可逆性损伤。
5、肌肉毒性风险
毒理学研究提示该药可能干扰肌细胞线粒体功能，导致肌酸激酶升高。罕见情况下可能进展为横纹肌溶解症，与CYP3A4抑制剂联用时风险增加。动物模型显示骨骼肌纤维坏死等剂量依赖性损伤。
使用期间应保持低胆固醇饮食，限制动物内脏及蛋黄摄入，增加燕麦等膳食纤维摄入。每周进行适度有氧运动帮助改善血脂代谢，避免剧烈运动诱发肌损伤。定期监测肝功能和肌酸激酶水平，出现肌肉疼痛或乏力需立即就医。注意避免与葡萄柚制品同服，防止影响药物代谢。
