利福布汀胶囊(明希欣),不仅在市面上购买到,在上也可以购买到正品。那么,利福布汀胶囊的药代动力学是怎样?
利福布汀胶囊的药代动力学是:
利福布汀口服吸收较差,生物利用度约为20%,食物影响吸收速度仅不影响吸收程度[表现为血药峰浓度降低,达峰时间延长,但药一时曲线下面积(AUC)不变]。利福布汀能透入各种组织与体液,尤以胆道中浓度最高,可达血药浓度的300~500倍,脑脊液中含药量较低,约为血药浓度的50%。正常人口服600mg后3h达峰浓度0.4~0.6mg/L,远低于利福平(12~14mg/L)。血浆半衰期个体差异较大,平均为45±16h,远大于利福平(3.5±0.8h)。血浆蛋白结合率为72%~85%,分布容积为45±17L/kg,总体清除率为0.69±0.32L/(h·kg)。药物经消化道吸收后能迅速经胆汁排泄,经尿排泄的原形药物极少。药物经肝药酶代谢,主要代谢产物为25-O-去乙酰利福布汀和31-OH-利福布汀,前者有与母体相同的抗菌活性,后者抗菌活性为母体的1/10。肝功能轻度损害时,体内药物动力学行为无明显改变;当肝功能受损严重时,AUC增加明显。肾功能不全时,末发现药物蓄积现象,性别和年龄对其体内过程无明显影响。同利福平一样,利福布汀对肝微粒体酶有诱导作用,连续用药10d,AUC下降38%,血药浓度也逐渐下降。
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