来曲唑片的药代动力学是什么？

来曲唑片(芙瑞)是用于治疗乳腺癌，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。那么，来曲唑片的药代动力学是什么？

来曲唑片的主要成分是1-[双(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑，为白色或类白色结晶性粉末。来曲唑片为白色或类白色片，用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片的用法用量是口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

药代动力学：

来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。芙瑞代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。

本品偶见不良反应有骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

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