左乙拉西坦口服溶液
左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)属于处方药,由NextPharmaSAS研制并生产,其对于用于成人、儿童及一岁以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。有良好的效果。那么左乙拉西坦口服溶液的药理效果好吗?代谢怎样?
左乙拉西坦口服溶液的药理效果良好,该药在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。代谢产物UCBL057无药理活性。2个少量代谢的途径也已经确定,一个是羟化吡咯烷途径(给药剂量的1.6%),另外是吡咯烷基团开环,大约占剂量的0.9%。其他不能够确定的代谢途径的代谢产物占给药剂量的0.6%。目前体外试验数据表明,无论是左乙拉西坦还是其主要代谢物均无首过效应。体外试验数据表明左乙拉西坦和其主要代谢产物并不抑制肝色素P450异构(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛转移酶(UGT1*6,UGT1*1和UGT[pI6.2]和环氧化物羟基酶活性。此外,左乙拉西坦在体外试验表明不影响丙戊酸的葡萄糖醛化。在人体肝细胞组织中,左乙拉西坦不产生酶诱导作用。因而,本品和其他物质共同应用,通常不会产生相互作用,反之亦然。
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