氨茶碱缓释片为白色或微黄色的薄膜衣片。含乙二胺(C2H8N2)不得少于氨茶碱标示量的11.25%。对本品过敏的患者禁用。那么,服用氨茶碱缓释片会出现心动过速吗?
氨茶碱缓释片口服可以缓慢被吸收。氨茶碱缓释片在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。氨茶碱缓释片为茶碱与乙二胺复盐,氨茶碱缓释片药理作用主要来自茶碱,氨茶碱缓释片中的乙二胺使其水溶性增强。氨茶碱缓释片对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。氨茶碱缓释片的作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。氨茶碱缓释片的近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。
氨茶碱缓释片中的茶碱是嘌呤受体阻滞剂,氨茶碱缓释片可以对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。氨茶碱缓释片具有增强膈肌收缩力,氨茶碱缓释片尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,氨茶碱缓释片有益于改善呼吸功能。氨茶碱缓释片的T1/2新生儿(6个月内)>24小时,氨茶碱缓释片对小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,氨茶碱缓释片对成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,氨茶碱缓释片对吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。氨茶碱缓释片的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
氨茶碱缓释片中的茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
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