虎杖具有清热解毒、利湿退黄、散瘀止痛等作用，主要用于湿热黄疸、淋浊带下、痈肿疮毒、跌打损伤等病症。虎杖的作用主要有抗炎镇痛、抗菌抗病毒、保肝利胆、调节血脂、抗氧化等。
1、抗炎镇痛
虎杖中的大黄素、白藜芦醇等成分具有显著的抗炎作用，能抑制前列腺素合成，减轻组织炎症反应。对于风湿性关节炎、跌打损伤引起的肿痛，虎杖可通过外敷或内服缓解症状。临床常用虎杖配伍其他中药制成膏药或汤剂，但须在医生指导下使用。
2、抗菌抗病毒
虎杖提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用，其活性成分对流感病毒、乙肝病毒等也有一定抑制效果。在中医临床中常用于治疗湿热型泌尿系统感染、皮肤化脓性感染等病症，常与黄连、黄芩等配伍使用。
3、保肝利胆
虎杖能促进胆汁分泌，降低血清胆红素水平，对黄疸型肝炎、胆囊炎等疾病有辅助治疗作用。其有效成分可减轻肝细胞损伤，改善肝功能指标。临床常用虎杖配伍茵陈、栀子等药物治疗肝胆疾病，但肝功能严重异常者需结合现代医学治疗。
4、调节血脂
虎杖中的蒽醌类成分能抑制胆固醇吸收，促进脂质代谢，对高脂血症有一定改善作用。长期适量服用可辅助预防动脉粥样硬化，但需注意脾胃虚寒者慎用，避免引起腹泻等不良反应。
5、抗氧化
虎杖富含多酚类物质，能清除自由基，减轻氧化应激损伤。其抗氧化作用对预防心血管疾病、延缓衰老具有潜在益处，常作为保健药材使用。但不宜过量服用，孕妇及体质虚弱者应在医师指导下使用。
使用虎杖时需注意辨证施治，避免长期大量服用。脾胃虚寒者可能出现腹泻、腹痛等不良反应，应配伍温中药物。外用时需防止皮肤过敏反应，出现红肿瘙痒应立即停用。建议在中医师指导下合理使用虎杖制剂，不可替代正规医疗。日常保健可选用虎杖代茶饮，但连续服用不宜超过7天，服药期间忌食辛辣刺激食物。
