驴蹄草具有清热解毒、消肿止痛、活血化瘀等功效，主要用于治疗跌打损伤、痈肿疮毒、咽喉肿痛等症状。
1、清热解毒
驴蹄草性寒凉，能有效清除体内热毒，适用于热毒壅盛引起的咽喉肿痛、口舌生疮等症状。其含有的黄酮类化合物可抑制炎症反应，临床常与金银花、连翘等配伍使用。对风热感冒初期出现的发热头痛也有辅助缓解作用。脾胃虚寒者慎用。
2、消肿止痛
该植物提取物能降低毛细血管通透性，减轻局部充血水肿，对跌打损伤导致的瘀血肿痛效果显著。外敷时可配伍红花、当归等活血药材，制成膏药贴于患处。治疗痈疽疔疮时多与蒲公英、紫花地丁同用，孕妇及皮肤破损处禁用。
3、活血化瘀
驴蹄草中的活性成分可改善微循环，促进组织代谢，适用于气滞血瘀型痛经、关节痹痛。常与川芎、丹参等药材组成复方，月经量过多者应避免使用。陈旧性软组织损伤患者可配合艾灸增强疗效。
4、抗菌消炎
体外实验表明其水煎剂对金黄色葡萄球菌、链球菌等致病菌有抑制作用，可用于皮肤感染初期。治疗湿疹皮炎时可配伍苦参、白鲜皮煎汤外洗，出现过敏反应需立即停用。不建议长期单独使用以防菌群失调。
5、调节免疫
驴蹄草多糖成分能激活巨噬细胞功能，增强机体非特异性免疫力。在辅助治疗慢性炎症性疾病时，需配伍黄芪、白术等补气药材以扶正祛邪。自身免疫性疾病患者须在医师指导下谨慎使用。
使用驴蹄草时应避免与寒凉食物同服，体质虚寒者可佐以生姜、大枣调和药性。新鲜植株外敷可能引起接触性皮炎，建议使用炮制品。治疗期间出现腹泻、皮疹等不良反应应及时停用并就医。日常可配伍枸杞、菊花代茶饮用于养生保健，但连续服用不宜超过两周。
