金鸡虎补丸的成分主要有金樱子、鸡血藤、虎杖、补骨脂、党参、黄芪、熟地黄、枸杞子、桑椹、黑芝麻等中药材。
一、金樱子
金樱子为蔷薇科植物金樱子的干燥成熟果实，具有固精缩尿、涩肠止泻的功效。在中医理论中常用于肾虚引起的遗精滑精、遗尿尿频、带下量多等症状。金樱子含有丰富的鞣质类成分，可通过收敛作用改善泌尿生殖系统功能紊乱。
二、鸡血藤
鸡血藤是豆科植物密花豆的干燥藤茎，在方中起活血补血作用。其含有的异黄酮类成分能促进骨髓造血功能，改善气血不足引起的面色萎黄、头晕乏力。现代研究表明鸡血藤提取物具有改善微循环和抗血小板聚集的作用。
三、虎杖
虎杖为蓼科植物虎杖的干燥根茎和根，主要功效为利湿退黄、清热解毒。方中配伍虎杖可增强全方活血化瘀效力，其含有的虎杖苷等活性成分具有改善肝脏功能、调节血脂代谢的作用，能辅助治疗瘀血阻滞型筋骨疼痛。
四、补骨脂
补骨脂是豆科植物补骨脂的干燥成熟果实，具有温肾助阳的功效。该药物含有香豆素类化合物，可通过促进成骨细胞活性来改善肾阳不足引起的腰膝酸软。中药配伍中常与枸杞子协同增强补肾效果。
五、党参
党参为桔梗科植物党参的干燥根，在方中发挥补中益气作用。其含有的党参多糖能调节免疫功能，改善脾肺气虚导致的食欲不振、体倦乏力。与黄芪配伍可增强补气健脾效果，为全方提供基础能量支持。
服用金鸡虎补丸期间应避免辛辣刺激食物，保持规律作息。中成药需辨证使用，肾阴亏虚或实热证候者慎用。药物性状发生改变时禁止使用，出现皮疹瘙痒等不良反应应及时停药就医。存储时置于阴凉干燥处，注意防潮防蛀，儿童需在成人监护下使用。
