中药桂枝茯苓丸的主要成分有桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁、芍药，这五味药材共同起到活血化瘀、缓消癥块的作用。
1、桂枝
桂枝为樟科植物肉桂的干燥嫩枝，性温味辛甘，归心、肺、膀胱经。其主要功效是温通经脉、助阳化气，在桂枝茯苓丸中作为君药，能温散寒凝、促进血脉运行，有助于消除腹部瘀血积聚。现代药理研究显示桂枝含有挥发油（如桂皮醛），具有扩张血管、改善微循环、抗炎镇痛等作用。由于桂枝性温，阴虚火旺或血热妄行的患者需谨慎使用。
2、茯苓
茯苓为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核，性平味甘淡，归心、肺、脾、肾经。在方中主要发挥利水渗湿、健脾宁心的功效，可帮助运化水湿、减轻痰湿瘀阻。桂枝茯苓丸中佐以茯苓，能辅助桂枝调和气血，防止活血太过而耗伤津液。现代研究表明茯苓含有多糖、三萜类化合物，具有利尿、免疫调节、抗肿瘤等活性。脾虚湿盛者尤宜，但虚寒滑精者应慎用。
3、牡丹皮
牡丹皮为毛茛科植物牡丹的干燥根皮，性微寒味苦辛，归心、肝、肾经。其清热凉血、活血化瘀的功效显著，在方中与桂枝相配，一温一寒，共同调节血脉瘀滞与血热状态。牡丹皮能清透血分郁热，针对瘀久化热导致的烦躁、腹痛等症有效。现代药理学发现丹皮酚是其活性成分，具备抗炎、抗氧化、抑制血小板聚集等作用。血虚有寒或孕妇需慎用。
4、桃仁
桃仁为蔷薇科植物桃或山桃的干燥成熟种子，性平味苦甘，归心、肝、大肠经。作为活血祛瘀、润肠通便的要药，桃仁擅长破血行滞，尤其适用于妇科瘀血证如痛经、癥瘕积聚。配伍桂枝能增强祛瘀生新之力。桃仁含有苦杏仁苷、脂肪油等成分，具有抗凝血、抗血栓、抗炎及抗纤维化等药理作用。因含少量毒性成分，普通用量安全，但不宜过量使用，脾虚便溏者需减量。
5、芍药
桂枝茯苓丸中习用赤芍，为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根，性微寒味苦，归肝经。赤芍以清热凉血、散瘀止痛见长，能清解血热、疏散瘀滞，与牡丹皮协同增强凉血解毒效果。临床上常用于血热瘀滞所致的月经不调、经闭、腹痛等。现代研究显示赤芍含芍药苷、丹皮酚等多种活性成分，具有扩张冠状动脉、抗血小板聚集、保肝等作用。虚寒性痛经或脾胃虚弱者不宜单用。
使用桂枝茯苓丸前建议咨询专业中医师，根据个人体质和病情辨证用药。日常可配合温和运动如散步、瑜伽促进气血流通，饮食上减少生冷油腻食物，适当增加山楂、黑木耳等活血食材，但需注意避免与辛辣刺激及寒凉食物同用，以防影响药效或加重胃肠不适。服药期间若出现出血量增多、腹痛加剧等异常情况应及时就医。
