甲氧苄啶片的主要作用有抗菌增效、协同磺胺类药物抗感染、治疗尿路感染、预防术后感染、抑制细菌叶酸代谢等。建议遵医嘱使用，避免自行用药。
1、抗菌增效
甲氧苄啶片作为二氢叶酸还原酶抑制剂，能阻断细菌叶酸合成途径，显著增强磺胺类药物的抗菌效果。该药通过干扰细菌DNA复制过程，对多数革兰阳性菌和部分革兰阴性菌产生抑制作用，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂用于临床治疗。
2、协同磺胺抗感染
与磺胺类药物联用时，甲氧苄啶片可形成双重阻断叶酸代谢的作用机制。这种协同效应能有效对抗耐药菌株，常用于治疗呼吸道感染、中耳炎等疾病，但需注意可能增加的血液系统不良反应风险。
3、治疗尿路感染
由于药物在尿液中浓度较高，甲氧苄啶片对大肠杆菌等尿路常见致病菌有较好抑制效果。对于单纯性膀胱炎或反复发作的尿路感染，医生可能建议短期使用该药进行针对性治疗。
4、预防术后感染
在结肠手术等清洁-污染手术前，甲氧苄啶片可与磺胺类药物联合用于预防切口感染。其抗菌谱覆盖肠道常见菌群，能降低术后感染概率，但需严格掌握用药时机和疗程。
5、抑制叶酸代谢
通过特异性抑制细菌二氢叶酸还原酶，甲氧苄啶片可阻断细菌将二氢叶酸转化为四氢叶酸的过程。这种独特机制使其对哺乳动物细胞影响较小，但仍可能引起巨幼红细胞性贫血等不良反应。
使用甲氧苄啶片期间应保持充足水分摄入，避免阳光直射以防光敏反应。日常饮食需增加富含叶酸的深绿色蔬菜、动物肝脏等食物，但不可与叶酸补充剂同服。用药后若出现皮疹、发热或异常瘀斑应及时就诊，长期用药者需定期监测血常规和肾功能。孕妇、哺乳期妇女及严重肝肾功能不全者禁用该药物。
