小檗碱甲氧苄啶片禁用于对药物成分过敏者、严重肝肾功能不全者、妊娠期及哺乳期女性、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者、新生儿及2个月以下婴儿。建议用药前咨询医生，严格遵医嘱使用。
1、过敏体质者
小檗碱甲氧苄啶片含小檗碱和甲氧苄啶两种成分，既往使用该药物或其中任一成分后出现皮疹、瘙痒、呼吸困难等过敏反应者禁用。过敏体质者用药前需告知医生过敏史，必要时进行皮试筛查。
2、肝肾功能不全者
该药物需经肝脏代谢、肾脏排泄，中重度肝肾功能不全患者禁用。肝功能异常可能导致药物蓄积性中毒，表现为黄疸、厌食等症状；肾功能减退者易出现结晶尿、血尿等不良反应，用药前需评估肝肾功能指标。
3、妊娠哺乳期女性
甲氧苄啶可通过胎盘屏障影响胎儿叶酸代谢，妊娠早期使用可能增加胎儿神经管畸形风险。哺乳期用药后药物会进入乳汁，可能导致婴儿溶血性贫血，故妊娠期及哺乳期女性应选择更安全的替代药物。
4、G6PD缺乏症患者
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者服用小檗碱甲氧苄啶片可能诱发急性溶血反应，出现酱油色尿、发热、腰背痛等症状。此类患者应避免使用所有可能诱发溶血的药物。
5、新生儿及婴儿
2个月以下婴儿肝脏代谢酶系统未发育完全，肾脏排泄功能不完善，使用该药物易引发核黄疸等严重不良反应。新生儿如需抗菌治疗，应选择适合婴幼儿年龄段的专用药物。
使用小檗碱甲氧苄啶片期间应保持充足水分摄入，每日饮水量不少于2000毫升以减少结晶尿风险。避免长时间阳光直射以防光敏反应，用药期间不宜摄入酒精及含酒精饮料。若出现皮肤黏膜出血、持续腹泻等异常症状需立即停药就医。老年患者及体质虚弱者用药期间建议定期监测血常规及肝肾功能。
