虎刺的主要作用有活血化瘀、消肿止痛、祛风除湿、清热解毒、利尿通淋。
1、活血化瘀
虎刺具有促进血液循环的作用，能够改善局部淤血状态，适用于跌打损伤引起的淤血肿痛。其有效成分可加速微循环，帮助消散淤血，缓解因外伤或内伤导致的血瘀症状。遵医嘱使用虎刺制剂如虎刺注射液时需注意出血倾向患者慎用。
2、消肿止痛
虎刺所含生物碱成分具有明显抗炎镇痛效果，能抑制前列腺素合成，减轻组织水肿和疼痛反应。对于风湿性关节炎、软组织挫伤等引起的肿胀疼痛有缓解作用。临床常用虎刺酊剂外敷时需避开破损皮肤。
3、祛风除湿
传统医学认为虎刺能驱散风寒湿邪，改善关节屈伸不利等症状。现代研究证实其具有调节免疫和抑制炎症因子释放的作用，对类风湿关节炎等痹证有辅助治疗效果。使用虎刺浸膏时需配合辨证施治。
4、清热解毒
虎刺中的黄酮类化合物具有抗菌抗病毒活性，可用于痈肿疮毒等热毒证候。实验显示其对金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用，外用时能促进疮疡愈合。内服虎刺煎剂需严格掌握剂量。
5、利尿通淋
虎刺能增加肾小球滤过率，促进水分和代谢废物排泄，适用于湿热下注引起的淋证。其利尿作用温和持久，对泌尿系统感染伴尿频尿急症状有改善效果。使用虎刺颗粒时需监测电解质平衡。
虎刺作为中药材使用时需经专业医师辨证施治，避免自行采挖野生品种。日常可配合低嘌呤饮食和适度运动增强疗效，风湿病患者应注意关节保暖，泌尿系统疾病患者需保持充足饮水量。用药期间出现恶心、皮疹等不良反应应立即停用并就医。
