蟾麝救心丸的主要成分有蟾酥、人工麝香、牛黄、冰片、红参、三七和水牛角浓缩粉。
蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍耳后腺及皮肤腺的干燥分泌物，具有强心、抗炎、镇痛等作用。蟾酥中含有多种活性成分，如蟾毒内酯类化合物，能增强心肌收缩力，改善心脏功能，是中药急救药物中常用的强心成分。使用含蟾酥的药物需注意可能引起的心悸、恶心等不良反应。
人工麝香为人工合成的麝香酮替代品，具有开窍醒神、活血通经的功效。在方剂中发挥扩张冠状动脉、改善微循环的作用，可缓解心绞痛症状。现代研究表明其有效成分能调节自主神经功能，但过敏体质者慎用。
牛黄为牛科动物牛的胆结石，主要含胆酸、胆红素等成分，具有清热解毒、化痰定惊的功效。在心血管疾病治疗中可抑制血小板聚集，改善脑血流量，协同其他成分发挥抗心肌缺血作用。需注意其寒凉性质可能引起腹泻等胃肠不适。
冰片为龙脑香的树脂加工品，主要含龙脑，具有开窍醒神、清热止痛之效。在组方中可促进其他药物成分吸收，增强冠状动脉血流量，快速缓解胸闷胸痛症状。因其挥发性强，开封后需密封保存以保持药效。
红参为五加科植物人参的蒸制加工品，含有人参皂苷、多糖等成分，起大补元气、复脉固脱作用。能提高心肌耐缺氧能力，调节血压，改善心功能不全患者的全身机能状态，与其他成分配伍可防止蟾酥等药物的峻烈之性。
三七为五加科植物三七的根茎，主要含三七皂苷，具有散瘀止血、消肿定痛功效。其活血成分可抑制血栓形成，扩张血管，改善心肌供血，降低心肌耗氧量。现代研究表明其对缺血再灌注损伤具有保护作用。
水牛角浓缩粉为水牛角的提取物，含角蛋白、肽类等成分，具有清热解毒、凉血定惊作用。在方剂中辅助牛黄增强抗炎效果，中和蟾酥的毒性，同时参与调节血脂代谢，保护血管内皮功能。
蟾麝救心丸是治疗气滞血瘀型冠心病心绞痛的急救中药，使用时应舌下含服以快速起效。服药期间需监测心率血压变化，避免与洋地黄类药物同用。心功能不全患者应遵医嘱控制用量，出现严重不良反应需立即就医。日常应保持低盐低脂饮食，规律作息，适度有氧运动有助于改善心脏功能。
