头孢羟氨苄颗粒为颗粒剂,为黄色可溶性颗粒,味甜,气芳香。主要成分为头孢羟氨苄。化学名称:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.O]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。那么,哪些患者慎用头孢羟氨苄颗粒呢?
头孢羟氨苄颗粒自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但维持的血药浓度较后两者持久。头孢羟氨苄颗粒的蛋白结合率约为20%。头孢羟氨苄颗粒在体内分布广泛,口服1.Og后2-5小时,痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L、7.4mg/L;骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%,31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。
头孢羟氨苄颗粒口服吸收良好,受食物影响小。空腹单剂量口服0.5或1.0g后约1-2.5小时达血药峰浓度,平均Cmax分别为16ug/ml或28ug/ml。头孢羟氨苄颗粒体内有效浓度维持较持久,给药后12小时仍可测得微量,血消除半衰期(t1/2)约为2.25小时。食物对血药峰浓度和t1/2均无明显影响。
有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素较少产生伪膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用头孢羟氨苄颗粒。
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