小金丸的主要成分有制草乌、地龙、木鳖子、当归、五灵脂等。建议遵医嘱使用，避免自行用药。
1、制草乌
制草乌为毛茛科植物乌头的干燥母根经炮制后的加工品，具有祛风除湿、温经止痛的功效。在小金丸中起散寒通络作用，常用于风寒湿痹引起的关节疼痛。需注意其含乌头类生物碱，须严格按医嘱控制用量。
2、地龙
地龙即蚯蚓的干燥体，含蚓激酶等活性成分，能活血通络、平喘利尿。该成分在小金丸中主要发挥化瘀散结作用，适用于痰瘀互结所致的瘰疬瘿瘤。使用时应关注可能出现的轻微胃肠不适反应。
3、木鳖子
木鳖子为葫芦科植物木鳖的干燥成熟种子，具有消肿散结、攻毒疗疮的功效。其含皂苷类成分可抑制炎症反应，在小金丸中辅助治疗痈疽肿毒。孕妇及体虚者慎用此成分。
4、当归
当归作为伞形科植物当归的干燥根，含阿魏酸等活性物质，具有补血活血、调经止痛之效。在小金丸中起调和诸药作用，既能增强活血效果，又可缓解其他成分的燥烈之性。
5、五灵脂
五灵脂是鼯鼠科动物复齿鼯鼠的干燥粪便，含树脂、维生素等成分，可活血化瘀、止痛。该成分在小金丸中协同增强散结消肿功效，对瘀血阻滞所致的疼痛有缓解作用。
服用小金丸期间应保持饮食清淡，避免辛辣刺激及油腻食物，适当增加新鲜蔬菜水果摄入。注意休息保暖，避免剧烈运动或过度劳累。如出现皮肤瘙痒、心悸等不适需立即停药就医，用药期间定期复查肝肾功能，哺乳期妇女及过敏体质者慎用。
