依西美坦片(速莱)为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片的主要成分是什么?
依西美坦片的主要成分为依西美坦。化学名称1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。
依西美坦片主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗,其化学结构与芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香化酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活。目前已有许多临床研究报告了它的疗效,对于绝经后乳腺癌患者,依西美坦在缩小肿瘤面积、延长无病进展生存率方面已显示出优于“金标准”他莫昔芬的疗效,但在总生存率等方面尚无明显差异,且与其他第三代芳香化酶抑制剂相比亦表现出显著的疗效差异,但是需要患者长期的服用以达到治疗效果。
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称自毁性抑制),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,达到治疗乳腺癌的目的。
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
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