酒石酸伐尼克兰片
酒石酸伐尼克兰片(畅沛)属于处方药,由R-PharmGermanyGmbH研制并生产,其对于适用于成人戒烟。有良好的效果。那么哪些患者禁用酒石酸伐尼克兰片呢?
酒石酸伐尼克兰片的体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克兰片经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克兰片的研究亦显示,酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞中,酒石酸伐尼克兰片未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。
酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。酒石酸伐尼克兰片的清除半衰期约为24小时,酒石酸伐尼克兰片肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。
酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。
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