小二仙草具有清热解毒、消肿止痛、利尿通淋等功效，主要用于治疗咽喉肿痛、痈肿疮毒、湿热黄疸等症状。其作用机制可能与抗炎、抗菌、抗氧化等活性成分有关。
1、清热解毒
小二仙草中的黄酮类化合物和有机酸能抑制病原微生物生长，对金黄色葡萄球菌、链球菌等引起的咽喉炎、扁桃体炎有缓解作用。临床可配伍金银花、连翘等增强疗效，但需注意脾胃虚寒者慎用。
2、消肿止痛
该草药所含的皂苷成分能降低毛细血管通透性，减轻局部红肿热痛，适用于疔疮痈肿初期。外敷时可鲜品捣烂敷患处，内服常与蒲公英、紫花地丁同用，孕妇禁用。
3、利尿通淋
通过促进钠钾离子排泄发挥利尿作用，对下焦湿热导致的尿频尿急、小便涩痛有效。治疗淋证常配伍车前草、海金沙，肾功能不全者应控制用量避免电解质紊乱。
4、保肝退黄
其水提取物可降低血清转氨酶水平，改善胆汁淤积，辅助治疗急性黄疸型肝炎。使用时可配合茵陈蒿、栀子等利胆退黄药，长期服用需监测肝功能。
5、抗氧化
含有的多酚类物质能清除自由基，减轻氧化应激损伤，对预防动脉粥样硬化有一定潜在价值。建议新鲜药材泡水代茶饮，但不宜替代正规抗动脉硬化治疗。
使用小二仙草时应辨证施治，避免与寒凉药物叠加使用。鲜品每日用量控制在15-30克，干品减半，连续服用不超过2周。出现食欲减退或腹泻应立即停用，慢性病患者及儿童用药前需咨询中医师。日常可配合薏苡仁粥调理湿热体质，避免辛辣油腻饮食。
