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磷酸氯喹片的药代动力学主要包括吸收迅速、分布广泛、代谢缓慢、排泄以原形为主、半衰期较长等特点。建议遵医嘱使用该药物。

磷酸氯喹片

磷酸氯喹片 生产厂家:上海信谊天平药业有限公司 功能主治:用于治疗对氯喹敏感的恶性疟,间日疟及三日疟,并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病,光敏感性疾病(如日晒红斑)等。 用法用量:1.成人常用量 ①间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。②抑制性预防疟疾,口服每周1次每次0.5g。③肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。④类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。 2.小儿常用量 ①间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。②肠外阿米巴病,每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。
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磷酸氯喹口服后在胃肠道吸收迅速且完全,生物利用度较高。服药后约2至4小时可达血药浓度峰值,食物可能延缓其吸收速度但不影响总体吸收程度。该特性使其在疟疾急性发作时能快速发挥治疗作用。

药物在体内分布容积大,可广泛分布于全身组织,尤其在肝脏、脾脏、肾脏等器官中浓度较高。其与血浆蛋白结合率约为55%,能穿透血脑屏障和胎盘屏障,在红细胞内的浓度可达血浆浓度的10至20倍。

磷酸氯喹主要在肝脏通过细胞色素P450酶系代谢,代谢过程较为缓慢。其主要代谢产物为去乙基氯喹,仍保留部分药理活性。这种缓慢代谢特性导致药物在体内存留时间较长。

约50%的药物以原形经肾脏排泄,尿液酸化可加速其排泄。另有部分通过胆汁进入肠道,其中部分可被重吸收形成肠肝循环,这也是导致药物半衰期延长的因素之一。

消除半衰期通常为20至60天,在长期用药患者中可能更长。这种特性使得给药间隔可以适当延长,但同时也增加了药物蓄积的风险,需特别注意长期用药的毒性监测。

使用磷酸氯喹期间应保持充足水分摄入,避免饮酒加重肝脏负担。定期监测视力、心电图和血常规,出现视觉异常或心悸应及时就医。均衡饮食有助于维持机体代谢功能,避免与含铝、镁的抗酸剂同服影响吸收。适度运动可增强体质,但避免剧烈运动诱发不良反应。储存时应避光防潮,置于儿童不易接触处。

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