草酸艾司西酞普兰片通过选择性抑制5-羟色胺再摄取发挥抗抑郁作用。
乐朋 草酸艾司西酞普兰片
生产厂家：浙江华海药业股份有限公司
功能主治：治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
用法用量：用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg.根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续周后增加至每日10mg。根据惠者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(>65岁)：推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(<18岁)：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLax<30mL分钟)慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg.持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。停药应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该至少在1~2周时间内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
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草酸艾司西酞普兰片是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，其活性成分艾司西酞普兰通过高选择性阻断突触前膜5-羟色胺转运体，抑制神经元对5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中5-羟色胺的浓度，从而增强5-羟色胺能神经传导。该药物对其他神经递质受体亲和力极低，因此不良反应较少。
服用草酸艾司西酞普兰片后，药物经胃肠道吸收，约4小时达到血药浓度峰值。但临床抗抑郁效果通常需要连续服用2-4周才能显现，这与5-羟色胺受体适应性改变及神经可塑性调节有关。持续用药可使突触后膜5-羟色胺受体敏感性逐渐恢复正常。
草酸艾司西酞普兰片对5-羟色胺再摄取的抑制作用具有高度选择性，其对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制作用微弱。这种特性使其在改善抑郁症状的同时，较少引起心血管系统不良反应，也降低了药物滥用风险。其代谢产物几乎无药理活性。
该药物主要用于治疗抑郁症和焦虑症，可改善情绪低落、兴趣减退、睡眠障碍等核心症状。对伴随的躯体症状如疼痛、胃肠不适也有调节作用。其抗焦虑作用在用药早期即可部分显现，这对伴有严重焦虑的抑郁症患者尤为重要。
草酸艾司西酞普兰片主要经肝脏细胞色素P450酶系代谢，其中CYP2C19和CYP3A4是主要参与酶。代谢产物主要通过肾脏排泄。肝功能异常者需调整剂量，老年患者因代谢减慢也应适当减量。药物相互作用主要发生在与其他影响CYP450酶系的药物合用时。
使用草酸艾司西酞普兰片期间应遵医嘱定期复诊评估疗效，避免突然停药引发撤药反应。保持规律作息和适度运动有助于改善抑郁症状，饮食上可适当增加富含色氨酸的食物如牛奶、鸡蛋等，但需避免与单胺氧化酶抑制剂合用。出现异常情绪变化或躯体不适时应及时就医。
