复方硫酸双肼屈嗪片的主要功效为降压，适用于轻中度原发性高血压的治疗。其作用机制包括抑制血管平滑肌收缩、扩张外周血管、降低外周阻力等。
复方硫酸双肼屈嗪片中的双肼屈嗪成分可直接松弛小动脉平滑肌，通过阻断钙离子内流减少血管收缩，并作用于中枢神经系统调节血压。用药后可能出现反射性心率增快，通常与利尿剂或β受体阻滞剂联用以减轻该反应。
该复方制剂含氢氯噻嗪成分，可抑制肾小管对钠离子和氯离子的重吸收，增加水钠排泄。需要注意的是长期使用可能引起低钾血症，用药期间建议监测电解质水平。
两种成分联合使用可产生协同降压效应，双肼屈嗪扩张血管降低外周阻力，氢氯噻嗪减少血容量，共同实现更稳定的血压控制效果。对于单药控制不佳的轻中度高血压患者效果更为显著。
通过持续稳定的降压作用，可减轻高血压对心脏、肾脏、血管等靶器官的损害，降低左心室肥厚、蛋白尿等并发症的发生概率。但对严重肾功能不全者需谨慎使用。
在心力衰竭治疗中，该药可通过减轻心脏前后负荷改善心功能。使用期间需注意体位性低血压风险，避免突然改变体位。妊娠期及哺乳期女性禁用。
高血压患者用药期间需规律监测血压变化，保持每日食盐摄入量不超过6克，适当增加富含钾的蔬菜水果摄入。避免剧烈运动或突然用力，注意观察是否有头晕、乏力等低血压症状。不可自行增减药量或突然停药，所有调整均需在医生指导下进行。合并糖尿病患者需加强血糖监测，警惕氢氯噻嗪可能引起的血糖升高。
