舒筋活血丸的主要成分有红花、当归、香附、木香、伸筋草等中药材。
红花为菊科植物红花的干燥花，具有活血通经、散瘀止痛的功效，常用于治疗血瘀型痛经、跌打损伤等病症。舒筋活血丸中的红花可改善局部血液循环，对瘀血阻滞引起的关节疼痛有缓解作用。使用含红花的药物需注意孕妇禁用，过敏体质者慎用。
当归为伞形科植物当归的干燥根，主要含挥发油及阿魏酸等成分，具有补血活血、调经止痛的作用。在舒筋活血丸中可协同其他药物增强疗效，适用于血虚血瘀所致的肢体麻木。需注意便溏者慎用，用药期间忌食生冷。
香附是莎草科植物莎草的干燥根茎，含挥发油及三萜类化合物，具有疏肝解郁、理气宽中的功效。在方中起行气活血作用，可改善气滞血瘀型关节肿胀疼痛。该成分可能引起轻度胃肠不适，建议饭后服用。
木香为菊科植物木香的干燥根，主要含木香烃内酯等成分，能行气止痛、健脾消食。在复方中可缓解气滞型疼痛，增强其他成分的吸收利用。需注意阴虚津亏者慎用，不宜长期连续服用。
伸筋草为石松科植物石松的干燥全草，含石松碱等生物碱，具有祛风除湿、舒筋活络的功效。在制剂中主要针对风湿痹痛、筋脉拘挛等症状。服药期间应避免食用油腻食物，湿热体质者需在医师指导下使用。
舒筋活血丸作为中成药需辨证使用，建议服药期间保持适度运动如八段锦、太极拳等温和锻炼，避免剧烈运动加重关节负担。饮食宜清淡，可适量食用黑木耳、山楂等具有活血作用的食物，禁食辛辣刺激及生冷食物。若出现皮疹、恶心等不良反应应及时停药就医，慢性病患者用药前需咨询中医师。
