利培酮口服液为无色的澄明液体。利培酮口服液用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状。那么,利培酮口服液的禁用人群有哪些呢?
利培酮口服液用药一周后,利培酮口服液70%的药物经尿液排泄,利培酮口服液14%的药物经粪便排出,利培酮口服液经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,利培酮口服液其余为非活性代谢物。利培酮口服液的一项单剂量研究显示,利培酮口服液对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,利培酮口服液的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,利培酮口服液在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮口服液的血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
利培酮口服液经口服后可被完全吸收,利培酮口服液在1~2小时内达到血药浓度峰值,利培酮口服液吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。利培酮口服液在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮口服液与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮口服液在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮口服液的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。利培酮口服液对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,利培酮口服液经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,利培酮口服液在治疗剂量范围内,利培酮口服液的血药浓度与给药剂量成正比。
已知对本品过敏的患者禁用利培酮口服液。
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