左乙拉西坦片为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。主要成份为左乙拉西坦。化学名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片与抗癫痫药物合用是怎样呢?
左乙拉西坦片的吸收完全性和线性关系,左乙拉西坦片血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。左乙拉西坦片经口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服绝对生物利用度接近100%。左乙拉西坦片给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。
左乙拉西坦片在浓度高至10uM时,左乙拉西坦片对多种已知受体无亲和力,如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。左乙拉西坦片体外试验显示对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。左乙拉西坦片在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
左乙拉西坦片与抗癫痫药物合用,对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠)的血清浓度进行了评估,数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血药浓度。这些常用的抗癫痫药物也不影响本品药代动力学特性。
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