佳维乐的主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,佳维乐与二甲双胍合用是怎样呢?
佳维乐是一种选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,佳维乐给药后能快速抑制DPP-4活性,佳维乐使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高,佳维乐具有增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,佳维乐具有促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。
佳维乐通过增加内源性GLP-1水平,佳维乐还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,佳维乐能使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳维乐在高血糖期间,佳维乐通过升高肠降血糖素水平,佳维乐具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,佳维乐会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。佳维乐已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。
佳维乐用于治疗2型糖尿病。佳维乐可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖;佳维乐可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不适合使用二甲双胍;佳维乐可与噻唑烷二酮类药物,当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。
佳维乐与二甲双胍合用:在维格列汀100mg/日+二甲双胍合用的临床对照研究中,维格列汀100mg/日+二甲双胍治疗组和安慰剂+二甲双胍治疗组均无患者因不良反应而退出研究。在临床研究中,接受维格列汀+二甲双胍治疗的患者出现低血糖的发生率为“常见”(1%),而接受安慰剂+二甲双胍治疗的受试者出现低血糖的频率为“不常见”(0.4%)。在维格列汀治疗组中,无严重低血糖事件报告。在临床研究中,给予患者维格列汀100mg/日+二甲双胍后,与基线期相比,患者的体重未发生变化(维格列汀组和安慰剂组体重变化量分别为+0.2kg和-1.0kg)。
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