苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量有哪些呢?
苯甲酸利扎曲普坦片的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。苯甲酸利扎曲普坦片对食物的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。
苯甲酸利扎曲普坦片对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,苯甲酸利扎曲普坦片对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。苯甲酸利扎曲普坦片对激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量:1.成人推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg,10mg的药效可能会优于5mg,但可能会增加不良反应的发生风险。成人再次给药剂量目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量,如果偏头痛再次发作,可在首次给药2小时后再次用药,每24小时内用药剂量不应超过30mg。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。2.6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量,推荐剂量:体重<40kg(88lb)者为5mg,体重≥40kg(88lb)者为10mg。6-17岁儿童患者在24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。3.使用普萘洛尔患者的剂量调整成人同事使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。儿童患者体重≥40kg(88lb)同时使用普萘洛尔的儿童患者:本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用药量为5mg),体重<40kg(88lb)正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者,不推荐使用本品。
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