瑞格列奈片的主要成份为瑞格列奈。禁用于伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。那么,哪些药物可以增强瑞格列奈片的降血糖作用呢?
瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
瑞格列奈片为能使钾通道关闭,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,瑞格列奈片为具有促进胰岛素分泌,瑞格列奈片为作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。
瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片为非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,瑞格列奈片为与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合。
下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用:单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,ACE抑制剂,非甾体抗炎药,水杨酸盐,奥曲肽,酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。
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