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富马酸替诺福韦二吡呋酯片与替诺福韦的区别主要体现在药物形式、代谢途径、适应症范围三个方面。富马酸替诺福韦二吡呋酯片是替诺福韦的前体药物,需经体内转化后发挥抗病毒作用,而替诺福韦为活性成分本身;两者在生物利用度、给药频率及特殊人群使用上存在差异。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片

韦瑞德 富马酸替诺福韦二吡呋酯片 生产厂家:葛兰素史克(天津)有限公司 功能主治:富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。 用法用量:口服,每日一次,一次一片。详见说明书。
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1、药物形式:

富马酸替诺福韦二吡呋酯片是替诺福韦的酯类前药,化学结构上增加了二吡呋酯基团,使其更易被肠道吸收。替诺福韦作为活性代谢产物,需依赖前体药物的转化才能释放。这种结构差异导致前者口服生物利用度达25%-40%,而游离替诺福韦直接给药时生物利用度不足10%。

2、代谢途径:

富马酸替诺福韦二吡呋酯片需经肠道酯酶水解和磷酸化两步代谢,最终转化为替诺福韦二磷酸活性形式。替诺福韦本身则直接进入磷酸化过程,省略前体转化步骤。这种差异使前体药物更适合每日一次给药,而游离替诺福韦需更高频次维持血药浓度。

3、适应症差异:

富马酸替诺福韦二吡呋酯片获批用于HIV感染和慢性乙型肝炎治疗,其制剂包括韦瑞德、舒发泰等。替诺福韦游离形式主要用于配制注射剂或局部制剂,在巨细胞病毒感染等特殊场景使用。两者在妊娠分级、肾功能不全调整方案上存在区别。

4、不良反应:

富马酸替诺福韦二吡呋酯片可能引起胃肠道反应、乳酸酸中毒等系统性副作用,与药物全身暴露量相关。替诺福韦局部使用时不良反应多局限于给药部位,但静脉给药时肾毒性风险显著升高,需严格监测肌酐清除率。

5、药物相互作用:

富马酸替诺福韦二吡呋酯片与丙磺舒联用会升高血药浓度,与去羟肌苷合用增加胰腺炎风险。替诺福韦注射剂禁止与肾毒性药物联用,其游离形式更易与金属离子螯合,影响含铝/镁抗酸剂的吸收。

使用富马酸替诺福韦二吡呋酯片期间建议定期监测肾功能和血磷水平,避免高脂饮食影响吸收。替诺福韦注射剂需控制输注速度,防止静脉炎发生。两种药物均需在医生指导下根据具体感染类型选择,不可自行替换。慢性乙肝患者用药期间应每3-6个月检测HBVDNA载量,HIV感染者需配合其他抗逆转录病毒药物组成联合方案。

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