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盐酸氟桂利嗪胶囊的有效成分是盐酸氟桂利嗪。

盐酸氟桂利嗪胶囊

盐酸氟桂利嗪胶囊 生产厂家:河南九势制药股份有限公司 功能主治:本品适用于: 1.脑供血不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。 2.耳鸣,脑晕。 3.偏头痛预防。 4.癫痫辅助治疗。 用法用量:1.包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕,每日10~20mg,2~8周为1疗程。2.特发性耳鸣者,10mg,每晚1次,10天为一个疗程。3. 间歇性跛行,每日10~20mg。4.偏头痛预防,5~10mg,每日2次。5.脑动脉硬化,脑梗塞恢复期;氟桂利嗪每日5~10mg。
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1、有效成分

盐酸氟桂利嗪是一种选择性钙离子拮抗剂,属于二苯哌嗪类衍生物。该成分通过阻断血管平滑肌细胞膜上的钙通道,抑制钙离子内流,从而扩张脑血管和周围血管。其分子结构中的氟原子增强了脂溶性,使药物更易透过血脑屏障发挥中枢作用。药代动力学研究表明,口服后吸收完全,生物利用度较高,蛋白结合率超过90%,主要经肝脏代谢后由胆汁排泄。

2、药理特性

盐酸氟桂利嗪具有独特的亲脂性特征,能够选择性作用于椎基底动脉系统。其药理机制包括抑制血管收缩、改善红细胞变形能力、降低血液黏度等。相较于同类药物,该成分对前庭系统有特殊亲和力,可调节前庭器官微循环,这种特性使其在眩晕治疗领域具有显著优势,但需遵医嘱使用。

3、化学性质

从化学结构看,盐酸氟桂利嗪的化学名为1-二苯甲基-4-反式-肉桂基哌嗪盐酸盐,分子式为C26H26FN2·HCl。其晶体呈白色至微黄色,在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。原料药需避光密封保存,制剂过程中常与淀粉、硬脂酸镁等辅料配伍制成胶囊剂。

4、作用靶点

该成分主要作用于L型电压依赖性钙通道,对T型钙通道也有轻度抑制作用。通过调节钙离子跨膜转运,能减轻血管痉挛性收缩,保护缺氧状态下的神经细胞。实验显示其对血小板聚集有抑制作用,这种多靶点作用使其兼具脑血管扩张和血液流变学改善功能,但具体使用方案需遵医嘱制定。

5、代谢途径

盐酸氟桂利嗪在体内经CYP3A4酶系代谢为多种无活性产物,半衰期较长。肝功能异常者可能影响其代谢清除率,肾功能不全对血药浓度影响较小。值得注意的是,该成分可能透过胎盘屏障且少量随乳汁分泌,特殊人群使用前必须严格遵医嘱评估风险收益比。

使用盐酸氟桂利嗪胶囊期间应保持规律作息,避免突然改变体位导致体位性低血压。饮食清淡,限制高脂食物摄入以维持血液流变学稳定。避免驾驶或高空作业等需高度集中注意力的活动,定期监测血压和神经系统症状变化。出现异常肌肉运动或抑郁情绪应及时就医,不可自行调整用药方案。

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