桂附理中丸的主要成分有肉桂、附子、党参、白术、干姜、甘草。
肉桂为樟科植物肉桂的干燥树皮，具有温肾助阳、引火归元的功效。在桂附理中丸中，肉桂发挥温补命门之火的作用，可改善肾阳不足导致的畏寒肢冷、腰膝酸软等症状。其活性成分肉桂醛能促进血液循环，但阴虚火旺者慎用。
附子为毛茛科植物乌头的子根加工品，需经过严格炮制减毒。具有回阳救逆、补火助阳的功效，是方中温阳散寒的核心药物。所含乌头类生物碱能增强心肌收缩力，但需遵医嘱控制用量，避免出现口唇麻木等不良反应。
党参为桔梗科植物党参的干燥根，具有健脾益肺、养血生津的功效。在方中配伍温阳药可防止燥热伤阴，其多糖成分能调节免疫功能，改善脾胃虚弱引起的食欲不振、体倦乏力等症状。
白术为菊科植物白术的干燥根茎，具有健脾益气、燥湿利水的功效。所含苍术酮能促进胃肠蠕动，与党参协同增强脾胃运化功能，适用于脾虚湿盛导致的腹胀、泄泻等症状。
干姜为姜科植物姜的干燥根茎，具有温中散寒、回阳通脉的功效。其姜辣素成分可刺激胃肠黏膜，改善脘腹冷痛、呕吐泄泻等中焦虚寒症状，与附子配伍能增强温里散寒效果。
甘草为豆科植物甘草的干燥根及根茎，具有补脾益气、调和诸药的功效。所含甘草酸能缓解药物毒性，在方中既辅助党参补中益气，又能调和附子、干姜等药的峻烈之性。
桂附理中丸作为温补脾肾的中成药，服用期间应忌食生冷油腻食物，避免耗伤阳气。阳虚体质者可适当配合艾灸关元、足三里等穴位，但需注意本方温燥，阴虚内热或实热证患者禁用。建议在中医师辨证指导下使用，不可自行长期服用。
