奥卡西平片的药代动力学是什么呢？
发布时间：2022-12-01 13:51
相关企业：Novartis Farma S.P.A.
奥卡西平片的主要成分为化学名：10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺分子式：：C15H12N2O2分子量：252.3，那么奥卡西平片所产生的药代动力学是什么呢？
曲莱 奥卡西平片
生产厂家：Novartis Farma S.P.A.
功能主治：曲莱适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。
用法用量：详见说明书。
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奥卡西平片所产生的药代动力学是：吸收：奥卡西平通过胃肠道快速吸收，服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速且几乎完全地降解为药理活性成份10,11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L，相应的达峰时间为5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
分布：MHD表面分布容积为49升，大约40%的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
代谢：肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是曲莱发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分
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