布林佐胺滴眼液
布林佐胺滴眼液(派立明)属于处方药,由s.a.ALCON-COUVREURn.v.研制并生产,其对于适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。有良好的效果。那么派立明(布林佐胺滴眼液)的药理毒理是怎么样的?
派立明(布林佐胺滴眼液)的药理毒理:药理作用:碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
,毒理研究:1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化。在给雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)的布林佐胺24个月后,膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克,或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时,可以观察到剂量信赖性膀胱增殖性改变。在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因,是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加。在兔子的发育毒性试验中,口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍)时尽管有明显的母体毒性,但对胚胎的发育没有影响。在小鼠的类似研究中发现,母鼠口服布林佐胺剂量到每天每公斤体重18毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的375倍)时出现胚胎颅骨和胸骨轻度的钙化减少,但在每天每公斤体重6毫克时不出现。这些情况出现在药物剂量足以导致酸中毒和母体体重增加减少、胚胎体重下降,当母狗每天口服布林佐胺每公斤体重2毫克和18毫克时,可观察到小狗的药物剂量相关性体重下降,分别为5-6%和将近14%。
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