盐酸司来吉兰片的主要成分为盐酸司来吉兰。盐酸司来吉兰片为白色或近白色结晶粉末,圆形、凸形、6毫米直径。那么,使用盐酸司来吉兰片会出现头痛现象吗?
盐酸司来吉兰片与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,盐酸司来吉兰片不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。盐酸司来吉兰片主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。盐酸司来吉兰片的平均淸除半衰期为1.6小时。盐酸司来吉兰片总身体淸除率约每小时240公升。盐酸司来吉兰片的代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。盐酸司来吉兰片不可逆转地抑制MAOB受体,临床作用的时间不取决于本品淸除率,所以每日一次剂量已足够。
盐酸司来吉兰片当加入左旋多巴后,盐酸司来吉兰片能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量,盐酸司来吉兰片与左旋多巴并用时,盐酸司来吉兰片特别能减少帕金森病的波动,例如剂末症状。盐酸司来吉兰片迅速被胃肠道吸收,盐酸司来吉兰片口服半小时后达峰值。盐酸司来吉兰片的生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)司来吉兰是亲脂性,略带碱性,盐酸司来吉兰片能迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,盐酸司来吉兰片在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。
单独服用盐酸司来吉兰片的耐受性好。有报导服用本药后病人出现口干,短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于本药能增加左旋多巴的效果,左旋多巴的副反应也会增加。已服最大耐受剂量左旋多巴的患者加入本药治疗时,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕,排尿困难及皮疹也曾有报导。因此,应监测潜在的副反应,当加入本药治疗时,左旋多巴的剂量应降低平均30%。
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