盐酸达泊西汀片适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者。那么,盐酸达泊西汀片可以用于同时服用沙奎那韦的患者吗?
盐酸达泊西汀片的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。尿中未检测到原形活性物质。盐酸达泊西汀片能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。盐酸达泊西汀片每日服用药物蓄积很小。盐酸达泊西汀片口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。
盐酸达泊西汀片的体外研究表明,盐酸达泊西汀片可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,盐酸达泊西汀片主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。盐酸达泊西汀片在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中,盐酸达泊西汀片经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,其中主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。
盐酸达泊西汀片完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。盐酸达泊西汀片的其他代谢产物包括去甲基达泊西汀,它具有和达泊西汀相等的活力,双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。考虑到活力和血浆非结合浓度,盐酸达泊西汀片在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。
盐酸达泊西汀片禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。
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