辛伐他汀片禁用于活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者。辛伐他汀片可与减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。那么,儿童使用辛伐他汀片可以吗?
辛伐他汀片可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
辛伐他汀片本身无活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加。辛伐他汀片主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀片在肝脏的特定代谢途径尚不清楚,但仍怀疑辛伐他汀片和经CYP-3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂有相互作用。辛伐他汀片在小鼠,给3~4倍人用剂量可以致癌,辛伐他汀片在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现辛伐他汀片有致突变作用。
辛伐他汀片的儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
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