炔雌醇环丙孕酮片应建议妇女在分娩后或中期妊娠流产后第21-28天开始服药。那么,炔雌醇环丙孕酮片的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。
炔雌醇环丙孕酮片的药代动力学是:
吸收:口服炔雌醇吸收迅速而且完全。口服1.6小时后可达血清峰浓度71pg/ml。通过吸收和肝脏的首过效应,炔雌醇被大量代谢,从而导致平均口服生物利用度约为45%,且个体差异很大,约为20%-65%。
分布:炔雌醇高度但非特异性地与血清白蛋白结合(约98%)。它可造成血清SHBG浓度增加。测得的表观分布容积约为2.8-8.6L/㎏。
代谢:炔雌醇在到达全身各系统前先在小肠粘膜和肝脏内结合。炔雌醇主要被芳香羟基化代谢,但形成多种羟基、甲基化代谢物,这些代谢产物以游离或与葡糖苷酸或硫酸盐相结合的形式存在。报告的清除率约为2.3-7ml/min/㎏。
清除:炔雌醇血清水平在两个处理相下降,半衰期分别为1小时和10.20小时。炔雌醇不以原型排泄,代谢物在尿液和胆汁以4:6比率排泄,半衰期约为1天。
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